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mexiletina La mexiletina es una clase IB fármaco antiarrítmico. Se indica en particular en el tratamiento de las arritmias ventriculares, también conocidos como ritmos irregulares del corazón. Aparte de esto, mexiletina también alivia el dolor refractario, rigidez muscular derivados de un trastorno neuromuscular conocida como miotonía congénita, y el daño a los nervios debido a la diabetes (neuropatía diabética). Mexiletina funciona deteniendo el flujo de algunos tipos de impulsos eléctricos que viajan al corazón a través de los nervios. Una vez que estas señales nerviosas están bloqueados, el tejido del corazón se vuelve menos altamente sensibilizada, permitiendo así el establecimiento de un ritmo cardíaco más estable. Mexiletina debe administrarse con precaución el uso incorrecto puede provocar latidos cardíacos irregulares agravado. uso mexiletina puede aumentar el riesgo de muerte por infarto de miocardio (ataque al corazón), especialmente si un paciente ha sufrido un ataque al corazón en un plazo de 2 años. Por lo tanto, los pacientes deben informar a su médico si tienen antecedentes personales o familiares de enfermedades del corazón o un ataque al corazón. Debido a este riesgo, Mexiletina sólo debe ser recetado para los pacientes que tienen un caso potencialmente grave de arritmia. Mexiletina puede causar mareos, somnolencia y visión borrosa. Los pacientes bajo medicación deben evitar actividades que requieran un alto nivel de alerta, como conducir un vehículo o manejar cualquier tipo de maquinaria. Los pacientes con alergias a la mexiletina u otras drogas deben valorar su médico de este hecho. Hay ciertos medicamentos que pueden reaccionar adversamente o incluso peligrosamente con mexiletina, por lo tanto, los pacientes deben suministrar al médico con una lista de todos los medicamentos over-the-counter o de la prescripción que están tomando, incluyendo los suplementos de vitaminas, hierbas o minerales con el fin de descartar cualquier interacciones con otros medicamentos o para determinar si un ajuste de su dosis mexiletina es necesario. Los pacientes también deben informar al médico saber si tienen una enfermedad hepática preexistente o cualquier trastorno convulsivo como la epilepsia. Estas condiciones requerir una dosis menor de mexiletina y vigilancia médica constante durante el curso del tratamiento. La FDA ha clasificado bajo Mexiletina Embarazo Categoría C, lo que significa que todavía no hay evidencia de que tomar el medicamento causará daño a un niño no nacido. Aunque Mexiletina pasa a la leche materna, que todavía no se sabe si puede afectar negativamente al bebé lactante. No obstante, los pacientes que están embarazadas o amamantando deben informar al médico de su estado antes de iniciar la terapia Mexiletina. Los pacientes deben evitar fumar mientras se somete a la medicación, como el tabaco y otros productos de tabaco pueden reducir la eficacia de mexiletina. Mexiletina puede causar mareos. náusea. vómitos. acidez. temblor involuntario, pérdida de coordinación, dolores de cabeza. entumecimiento y hormigueo, visión borrosa, hinchazón de las manos y los pies (edema), ansiedad o nerviosismo, y cambios en el apetito. Los pacientes deben dejar de tomar inmediatamente Mexiletina y llame a su médico si comienza a experimentar síntomas graves de dolores en el pecho, fatiga extrema, sangrado o moretones, síntomas similares a la gripe, malestar corporal, coloración amarillenta de los ojos o la piel, y dolor abdominal superior derecha. Mexiletina está disponible bajo la marca Mexitil (clorhidrato de mexiletina) y viene en solución inyectable, y en 150 mg, 200 mg y 250 mg cápsulas. Mexiletina lo general se toma dos veces o tres veces al día con alimentos o antiácidos a fin de no causar irritación gástrica. Aunque este medicamento puede controlar el estado del paciente, no va a curar por completo. Por lo tanto, los pacientes se les aconseja tomar de forma continua Mexiletina incluso si comienza a sentirse mejor. De repente salirse de su medicamento sin previa consulta médica pueden empeorar su arritmia. Mexiletina tiene la siguiente fórmula estructural: • La fórmula molecular de la mexiletina es C11H17NO • Química IUPAC es 1- (2,6-dimetilfenoxi) propan-2-amina • El peso molecular es 179.259 g / mol • Mexiletina disponible. cápsulas de 150 mg, cápsulas de 200 mg, cápsulas de 250 mg Nombre (s): Mexiletina, Mexiletina HCL, Mexiletinum, Mexitil te ofrecemos una forma conveniente de comparar los precios Mexitil de las distintas farmacias en línea, y luego ir de compras a la que le parezca presenta la mejor relación calidad-precio! tenemos los mejores precios de Mexitil para facilitar las compras para usted. se le dará un Mexitil nombres genéricos, nombres comerciales mexiletina y muchos otros buenos detalles acerca de mexiletina genérico. mejores precios mexiletina conseguir una alta posición en el nuestro anuncio y se puede comprar Mexitil o mexiletina en línea sin receta médica a los mejores precios. P. Nuestro 2 años de edad, nieto va a permanecer con nosotros durante un par de semanas este verano. Él tiende a tener rabietas. Cualquier consejo sobre cómo manejar estos? A. La frustración es por lo general en el centro de una rabieta. Los niños pequeños pueden llegar a ser especialmente decepcionado y enojado en su búsqueda para aprender nuevas habilidades y hacer cosas por su cuenta. Pero, a veces, sólo están siendo mandona o desear algo que no pueden tener. Para reducir al mínimo las rabietas, tratar de evitar batallas innecesarias. A prueba de niños de su casa por delante de tiempo poniendo romperse fácilmente fuera de su alcance. Esto reducirá el número de veces que tiene que decir & quot; no & quot.; Ofrecer opciones simples (por ejemplo, la elección entre dos camisas de vestir), y alabar el comportamiento positivo. Si usted detecta una elaboración de la cerveza rabieta, trate de desviar su atención a una actividad menos frustrante. Una vez que estalla una rabieta, es como una tormenta - que por lo general tiene que esperar a cabo. Mantener sus propias emociones bajo control. El intento de razonar con él sólo se puede alimentar el estallido. Si él no está en peligro de hacerse daño a sí mismo, ignorar la rabieta (o darle la menor cantidad de atención es posible), pero permanecer cerca. Continuar con sus actividades normales lo mejor que pueda. Sin embargo, si le preocupa que podría hacerse daño, trasladarlo a un lugar seguro o podría sujetarlo a través de la rabieta. Cuando la rabieta se calma, hablar en un tono tranquilizador y decirle que él hizo un buen trabajo de conseguir a sí mismo bajo control. Además, si parece que lo necesita, le mantenga durante unos momentos de tranquilidad para que pueda recuperar la compostura. Por último, y quizás lo más importante, no ceder a las demandas que pueden haber dispuesto de su rabieta. Si lo hace, sólo refuerza su sensación de poder y control sobre ti. drugsboat. com no es un sitio comercial u oficial. todos los dictámenes previstos en drugsboat son opiniones personales y no deben tomarse demasiado en serio, pero considerados. drugsboat no se hace responsable de las consecuencias negativas de los contenidos de TI. la información aquí es libre para tomar, es responsabilidad del visitante a utilizarlo de una manera adecuada. mexiletina clorhidrato de mexiletina, la USP es un agente antiarrítmico activo por vía oral. Es un polvo cristalino blanco a blanquecino con sabor ligeramente amargo, muy soluble en agua y en alcohol. clorhidrato de mexiletina, USP tiene un pKa de 9,2. El nombre químico de hidrocloruro de mexiletina, USP es 1-metil-2- (2,6-xylyloxy) etilamina y su fórmula estructural es: C 11 H 17 NO & bull; HCl P. M. 215,72 Cada cápsula para la administración oral, contiene 150 mg, 200 mg, o 250 mg de hidrocloruro de mexiletina, USP. 100 mg de clorhidrato de mexiletina, USP es equivalente a 83,31 mg de base Mexiletina. Además, cada cápsula contiene los siguientes excipientes: dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio y almidón de maíz pregelatinizado. La cubierta de la cápsula contiene: FD & amp; C Amarillo # 6, gelatina y dióxido de titanio. La cápsula de 150 mg contiene también: D & amp; C Rojo # 28 y FD & amp; C Blue # 1 y la cápsula de 250 mg contiene también: D & amp; C Amarillo # 10 y FD & amp; C Blue # 1. La tinta de impresión contiene: hidróxido de amonio, óxido de hierro negro, D & amp; C Yellow # 10, alcohol etílico, FD & amp; C Blue # 1, FD & amp; C Blue # 2, FD & amp; C Rojo # 40, alcohol isopropílico, alcohol n-butilo , propilenglicol y goma laca. Mexiletina - Farmacología Clínica Mecanismo de acción clorhidrato de mexiletina es un anestésico local, agente antiarrítmico, estructuralmente similar a la lidocaína, pero activo por vía oral. En estudios con animales, mexiletina se ha demostrado ser eficaz en la supresión de arritmias ventriculares inducidas, incluyendo los inducidos por toxicidad de los glucósidos y ligadura de la arteria coronaria. Mexiletina, como la lidocaína, inhibe la corriente de sodio hacia el interior, reduciendo así la tasa de aumento del potencial de acción, la fase 0. mexiletina disminuyó el período refractario efectivo (ERP) en las fibras de Purkinje. La disminución de la ERP fue de menor magnitud que la disminución de la duración de la acción potencial (APD), con el consiguiente aumento en la proporción de ERP / DPA. Electrofisiología en el Hombre La mexiletina es un compuesto antiarrítmico de clase 1b con propiedades electrofisiológicas en el hombre similares a los de la lidocaína, pero diferente de quinidina, procainamida, disopiramida y. En pacientes con sistemas de conducción normales, mexiletina tiene un efecto mínimo en la generación del impulso cardiaco y propagación. En los ensayos clínicos, no se observó desarrollo de segundo grado o bloqueo AV de tercer grado. Mexiletina no prolongó la despolarización ventricular (QRS) o la repolarización (intervalos QT), medido por la electrocardiografía. En teoría, por lo tanto, mexiletina puede ser útil en el tratamiento de arritmias ventriculares asociados con un intervalo QT prolongado. En los pacientes con defectos de la conducción preexistentes, la depresión de la frecuencia sinusal, prolongación del tiempo de recuperación del nódulo sinusal, disminución de la velocidad de conducción y el aumento de vez en cuando se han observado período refractario efectivo del sistema de conducción intraventricular. El efecto antiarrítmico de mexiletina se ha establecido en ensayos comparativos controlados con placebo, quinidina, procainamida y disopiramida. clorhidrato de mexiletina, en dosis de 200 a 400 mg cada 8 horas, produjo una reducción significativa de los latidos ventriculares prematuros, emparejado latidos, y episodios de taquicardia ventricular no sostenida en comparación con el placebo y fue similar en eficacia a los agentes activos. Entre todos los pacientes entraron en los estudios, aproximadamente 30% en cada grupo de tratamiento tenía un 70% o más de reducción en el recuento de PVC y alrededor del 40% no pudo completar los 3 estudios mes debido a los efectos adversos. El seguimiento de los pacientes a partir de los ensayos controlados se ha demostrado la eficacia continua de mexiletina en el uso a largo plazo. hemodinámica Estudios hemodinámicos en un número limitado de pacientes, con la función del miocardio normal o anormal, después de la administración oral de clorhidrato de mexiletina, han demostrado pequeña, por lo general no es estadísticamente significativo, la disminución de gasto cardíaco y el aumento de la resistencia vascular sistémica, pero ningún efecto inotrópico negativo significativo. La presión arterial y el pulso se mantienen esencialmente sin cambios. La depresión leve de la función miocárdica, similar a la producida por la lidocaína, de vez en cuando se ha observado después de la terapia mexiletina intravenosa en pacientes con enfermedad cardiaca. farmacocinética Mexiletina se absorbe bien ( 90%) a partir del tracto gastrointestinal. A diferencia de la lidocaína, su metabolismo de primer paso es baja. los niveles sanguíneos máximos se alcanzan en dos o tres horas. En sujetos normales, la media de eliminación plasmática vida de mexiletina es de aproximadamente 10 a 12 horas. Es de 50 a 60% de unión a la proteína de plasma, con un volumen de distribución de 5 a 7 litros / kg. Mexiletina se metaboliza principalmente en el hígado, la vía principal es el metabolismo de CYP2D6, aunque es también un sustrato para CYP1A2. Con la participación del CYP2D6, no puede haber pobres o extensos fenotipos metabolizadores. Dado que aproximadamente el 90% de clorhidrato de mexiletina se metaboliza en el hígado a metabolitos inactivos, los cambios patológicos en el hígado pueden restringir el aclaramiento hepático de clorhidrato de mexiletina y sus metabolitos. La degradación avanza a través de diversas vías metabólicas que incluyen la hidroxilación aromáticos y alifáticos, desalquilación, desaminación y N-oxidación. Varios de los metabolitos resultantes se someten a una mayor conjugación con el ácido glucurónico (fase II metabolismo); entre estos están los principales metabolitos p-hydroxyMexiletine, hidroxi-methylMexiletine y N-hidroxi-Mexiletina. Aproximadamente el 10% se excreta sin cambios por el riñón. Si bien el pH urinario normalmente no tiene mucha influencia en la eliminación, cambios marcados en el pH urinario influencia la velocidad de excreción: acidificación acelera la excreción, mientras que la alcalinización retarda ella. Varios metabolitos de mexiletina han mostrado actividad antiarrítmicos mínima en modelos animales. El más activo es el menor metabolito N-methylMexiletine, que es menos de 20% tan potente como mexiletina. La excreción urinaria de N-methylMexiletine en el hombre es menos de 0.5%. Por lo tanto la actividad terapéutica de mexiletina se debe al compuesto original. Insuficiencia hepática prolonga la vida media de eliminación de mexiletina. En ocho pacientes con enfermedad hepática moderada a severa, la vida media fue aproximadamente 25 horas. En consonancia con la eliminación renal limitada de mexiletina, poco cambio en la vida media se ha detectado en pacientes con función renal reducida. En ocho pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / min, la eliminación plasmática media vida media fue de 15,7 horas; en siete pacientes con aclaramiento de creatinina de 11 a 40 ml / min, la vida media fue de 13,4 horas. La tasa de absorción de mexiletina se reduce en situaciones clínicas tales como infarto agudo de miocardio en el que se aumenta el tiempo de vaciado gástrico. Narcóticos, atropina e hidróxido de magnesio-aluminio también se ha informado de ralentizar la absorción de mexiletina. La metoclopramida se ha informado para acelerar la absorción. los niveles plasmáticos Mexiletina de al menos 0,5 mcg / ml se requieren generalmente para la respuesta terapéutica. Un aumento en la frecuencia de sistema nervioso efectos adversos centrales se ha observado cuando los niveles en plasma superiores a 2 mcg / ml. Por lo tanto el rango terapéutico es de aproximadamente 0,5 a 2 mcg / ml. Los niveles plasmáticos dentro del rango terapéutico se pueden lograr, ya sea con tres veces al día o dos dosis al día, pero pico a valle diferencias son mayores con el último régimen, creando la posibilidad de efectos adversos en el pico y el escape a través arrítmico. Sin embargo, algunos pacientes pueden ser transferidos con éxito para el régimen de dos veces al día. (Ver Dosis y administración). Indicaciones y uso de mexiletina cápsulas de clorhidrato de mexiletina USP están indicados para el tratamiento de las arritmias ventriculares documentadas, tales como taquicardia ventricular sostenida, que, a juicio del médico, son potencialmente mortal. Debido a los efectos proarrítmicas de mexiletina, generalmente no se recomienda su uso con arritmias menores. Tratamiento de pacientes con contracciones ventriculares prematuras asintomática debe ser evitado. El inicio del tratamiento mexiletina, al igual que con otros agentes antiarrítmicos utilizados para tratar las arritmias que amenazan la vida, debe llevarse a cabo en el hospital. Los fármacos antiarrítmicos no se han mostrado para mejorar la supervivencia en pacientes con arritmias ventriculares. Contraindicaciones cápsulas de clorhidrato de mexiletina están contraindicados en presencia de shock cardiogénico o preexistente bloqueo AV de segundo o tercer grado (si no hay marcapasos está presente). ADVERTENCIAS recuadro de advertencia En el Instituto Nacional del Corazón, Pulmón y Sangre y rsquo; s Trial arritmia cardiaca supresión (CAST), a largo plazo, multicéntrico, estudio doble ciego aleatorizado en pacientes con arritmias ventriculares asintomáticas no amenazan la vida que tuvieron un infarto de miocardio más de seis días pero menos de dos años antes, una mortalidad excesiva o la tasa de paro cardíaco no fatal (7,7%) se observó en los pacientes tratados con encainida o flecainida en comparación con la observada en los pacientes asignados a cuadrar cuidadosamente los grupos tratados con placebo (3,0%) . La duración media del tratamiento con encainida o flecainida en este estudio fue de diez meses. La aplicabilidad de los resultados emitidos para otras poblaciones (por ejemplo, los que no tienen infarto de miocardio reciente) es incierto. Teniendo en cuenta las propiedades conocidas de proarrítmicas mexiletina y la falta de evidencia de mejoría en la supervivencia de cualquier fármaco antiarrítmico en pacientes sin arritmias que amenazan la vida, el uso de mexiletina, así como otros agentes antiarrítmicos deben reservarse para pacientes con arritmia ventricular potencialmente mortal. Lesión hepática aguda En la experiencia post se han reportado pruebas de función hepática anormal, algunos en las primeras semanas de tratamiento con clorhidrato de mexiletina. La mayor parte de éstos se han observado en el contexto de la insuficiencia cardíaca congestiva o la isquemia y no se ha establecido su relación con clorhidrato de mexiletina. Reacciones de la droga con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) Reacciones a los medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) han sido reportados en pacientes que toman Mexiletina. VESTIDO se presenta típicamente con eosinofilia, fiebre, erupción cutánea y / o linfadenopatía en asociación con la participación de otros órganos, como la hepatitis, nefritis, alteraciones hematológicas, miocarditis, miositis o, a veces se asemeja a una infección viral aguda. Descontinuar Mexiletina si se sospecha de vestir. precauciones General Si un marcapasos ventricular es operativo, los pacientes con bloqueo cardiaco de segundo o tercer grado pueden tratarse con clorhidrato de mexiletina si supervisado continuamente. Un número limitado de pacientes (45 de 475 en los ensayos clínicos controlados) con preexistentes primer grado de bloqueo AV fueron tratados con mexiletina; Ninguno de estos pacientes desarrolló bloque de segundo o tercer grado AV. Se debe tener precaución cuando se utiliza en este tipo de pacientes o en pacientes con disfunción del nódulo sinusal preexistente o trastornos de la conducción intraventricular. Al igual que otros antiarrítmicos clorhidrato de mexiletina puede causar el empeoramiento de las arritmias. Esto ha sido poco frecuente en pacientes con arritmias graves (menos frecuentes latidos prematuros o taquicardia ventricular no sostenida: ver Reacciones adversas), pero es de mayor preocupación en los pacientes con arritmias potencialmente mortales, como la taquicardia ventricular sostenida. En los pacientes con este tipo de arritmias sometidos a estimulación eléctrica programada o de ejercer la provocación, 10 a 15% de los pacientes tenían una exacerbación de la arritmia, una tasa no mayor que la de otros agentes. Mexiletina debe utilizarse con precaución en pacientes con hipotensión y la insuficiencia cardíaca congestiva grave debido a la posibilidad de agravar estas condiciones. Desde Mexiletina se metaboliza en el hígado, insuficiencia hepática y se ha informado a prolongar la vida media de eliminación de mexiletina, los pacientes con enfermedad hepática deben seguirse cuidadosamente durante la recepción de mexiletina. Lo mismo se debe tener precaución en pacientes con disfunción hepática secundaria a insuficiencia cardíaca congestiva. el tratamiento farmacológico concurrente o regímenes dietéticos que pueden alterar significativamente el pH urinario deben evitarse durante el tratamiento con clorhidrato de mexiletina. Las pequeñas fluctuaciones en el pH urinario asociadas con la dieta normal no afectan a la excreción de mexiletina. SGOT Elevación y lesiones de hígado En tres ensayos controlados mes, el aumento de SGOT mayor que tres veces el límite superior de la normalidad se produjo en aproximadamente el 1% de los pacientes Mexiletina ambos tratados y de control. Aproximadamente el 2% de los pacientes del programa de uso compasivo Mexiletina presentó aumentos de TGO mayor o igual a tres veces el límite superior de lo normal. Estas elevaciones ocurrieron con frecuencia en asociación con eventos clínicos identificables y de medidas terapéuticas, como la insuficiencia cardíaca congestiva, infarto agudo de miocardio, transfusiones de sangre y otros medicamentos. Estas elevaciones fueron a menudo asintomática y transitoria, por lo general no se asocia con niveles elevados de bilirrubina y por lo general no requieren la interrupción del tratamiento. Las elevaciones importantes de SGOT (& gt; 1000 U / L) fueron vistos antes de la muerte de cuatro pacientes con enfermedad cardiaca terminal (insuficiencia cardíaca congestiva grave, shock cardiogénico). raros casos de lesiones hepáticas graves, incluyendo necrosis hepática, se han reportado en asociación con el tratamiento Mexiletina. Se recomienda que los pacientes en los que se ha producido una prueba hepática anormal, o que tienen signos de los síntomas que sugieran disfunción hepática, ser cuidadosamente evaluada. Si se detecta una elevación persistente o empeoramiento de las enzimas hepáticas, debe considerarse la posibilidad de suspender el tratamiento. Discrasias sanguíneas Entre 10.867 pacientes tratados con mexiletina en el programa de uso compasivo, marcada leucopenia se observaron (neutrófilos de menos de 1.000 / mm 3) o agranulocitosis en 0,06% y se observaron depresiones leves de leucocitos en 0,08%, y se observó trombocitopenia en 0,16%. Muchos de estos pacientes estaban gravemente enfermo y recibiendo medicación concomitante con efectos adversos hematológicos conocidos. Reexposición con mexiletina en varios casos fue negativo. leucopenia o agranulocitosis marcada no ocurrieron en cualquier paciente que reciba Mexiletina solo; cinco de los seis casos de agranulocitosis se asociaron con procainamida (preparaciones de liberación sostenida de cada cuatro) y una con vinblastina. Si se observan cambios significativos hematológicas, el paciente debe ser evaluado cuidadosamente, y, en su caso, mexiletina debe interrumpirse. Los recuentos sanguíneos regresan a la normalidad dentro de un mes de suspensión (ver REACCIONES ADVERSAS). Convulsiones (ataques) no ocurrieron en los ensayos clínicos controlados Mexiletina. En el programa de uso compasivo, se reportaron convulsiones en aproximadamente 2 de cada 1.000 pacientes. Veintiocho por ciento de estos pacientes interrumpió el tratamiento. Las convulsiones fueron reportados en pacientes con y sin antecedentes de convulsiones. Mexiletina debe utilizarse con precaución en pacientes con trastornos convulsivos conocida. Interacciones con la drogas Desde clorhidrato de mexiletina es un sustrato para las vías metabólicas que implican enzimas CYP2D6 y CYP1A2, la inhibición o la inducción de cualquiera de estas enzimas se esperaría que alterar las concentraciones plasmáticas Mexiletina. En un estudio de interacción de dosis única formal (n = 6 machos) la liquidación de mexiletina se redujo en un 38% después de la coadministración de fluvoxamina, un inhibidor de la enzima CYP1A2. En otro estudio formal (n = 8 extenso y n = 7 metabolizadores lentos de CYP2D6), la coadministración de propafenona no alteró la cinética de mexiletina en el grupo pobre metabolizador del CYP2D6. Sin embargo, el aclaramiento metabólico de mexiletina en la extensa fenotipo metabolizador disminuyó en alrededor de 70% haciendo que los grupos de metabolizadores lentos y indistinguibles. En este estudio cruzado estado constante, la farmacocinética de propafenona no se vieron afectados en cualquier fenotipo por la coadministración de mexiletina. Además de Mexiletina a la propafenona no dio lugar a más parámetros electrocardiográficos cambios de QRS, QT c. RR y PR intervalos que propafenona solos. Cuando se inicia la administración concomitante de cualquiera de estos dos fármacos, la dosis de mexiletina debe ajustarse lentamente a efecto deseado. En un amplio programa de uso compasivo mexiletina se ha utilizado simultáneamente con antianginoso comúnmente empleados, antihipertensivos, anticoagulantes y medicamentos sin interacciones observadas. También se añadió una variedad de antiarrítmicos tales como quinidina o propranolol, a veces con un mejor control de la ectopia ventricular. Cuando fenitoína u otros inductores de enzimas hepáticas tales como rifampicina y fenobarbital se han tomado simultáneamente con mexiletina, rebajado se han reportado niveles plasmáticos Mexiletina. Se recomienda la monitorización de los niveles plasmáticos Mexiletina durante el uso concurrente para evitar la terapia ineficaz. En un estudio formal, se demostró que las benzodiazepinas no afecte a las concentraciones plasmáticas Mexiletina. intervalos del ECG (PR, QRS y QT) no fueron afectados por concurrente Mexiletina y digoxina, diuréticos, o propranolol. La administración concomitante de cimetidina y mexiletina se ha informado a aumentar, disminuir o dejar sin cambios los niveles plasmáticos Mexiletina; Por lo tanto, los pacientes deben ser cuidadosamente vigilados durante el tratamiento concomitante. Mexiletina no altera los niveles de digoxina en suero, pero el hidróxido de magnesio-aluminio, cuando se utiliza para tratar los síntomas gastrointestinales debido a la mexiletina, se ha informado a reducir los niveles séricos de digoxina. El uso simultáneo de mexiletina y teofilina puede dar lugar a un aumento de los niveles de teofilina en plasma. Un estudio controlado en ocho sujetos normales mostraron un aumento medio del 72% (entre 35 y 136%) en los niveles de teofilina en plasma. Este incremento se observó en el primer punto de prueba que fue el segundo día después de comenzar Mexiletina. los niveles plasmáticos de teofilina arrojaron valores de comprobar la validez de Mexiletina plazo de 48 horas después de suspender Mexiletina. Si mexiletina y teofilina se van a utilizar al mismo tiempo, los niveles sanguíneos de teofilina deben ser controlados, en particular cuando se cambia la dosis mexiletina. Un ajuste adecuado de la dosis de teofilina debe ser considerado. Además, en un estudio controlado en cinco sujetos normales y siete pacientes, el pase de la cafeína se redujo un 50% tras la administración de mexiletina. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad Los estudios de carcinogénesis en ratas (24 meses) y ratones (18 meses) no demostraron ningún potencial tumorigénico. Se encontró que la mexiletina no es mutagénico en la prueba de Ames. Mexiletina no redujo la fertilidad en la rata. El embarazo La categoría C Los estudios de reproducción realizados con mexiletina en ratas, ratones y conejos a dosis de hasta cuatro veces la dosis oral humana máxima (24 mg / kg en un paciente de 50 kg) no revelaron evidencia de teratogenicidad o con problemas de fertilidad, pero sí mostraron un aumento de la resorción fetal. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas; este medicamento debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Las madres lactantes Mexiletina aparece en la leche humana en concentraciones similares a las observadas en el plasma. Por lo tanto, si el uso de clorhidrato de mexiletina se considera esencial, un método alternativo de alimentación infantil debe ser considerado. uso pediátrico No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos. Reacciones adversas clorhidrato de mexiletina comúnmente produce sistema nervioso gastrointestinal y reacciones adversas reversibles, pero por lo demás es bien tolerado. Mexiletina se ha evaluado en 483 pacientes en un mes y tres estudios controlados con mes y en más de 10.000 pacientes en un gran programa de uso compasivo. Las dosis en los estudios controlados oscilaron 600-1200 mg / día; algunos pacientes (8%) en el programa de uso compasivo fueron tratados con dosis diarias más altas (1600 a la 3.200 mg / día). En los ensayos controlados que compararon tres meses Mexiletina a la quinidina, procainamida y disopiramida, las reacciones adversas más frecuentes fueron: malestar gastrointestinal superior (41%), mareo (10,5%), temblor (12,6%) y las dificultades de coordinación (10,2%). la frecuencia y la incidencia similar se observó en el ensayo controlado con placebo de un mes. Aunque estas reacciones fueron generalmente no es grave, y estaban relacionados con la dosis y reversible con una reducción de la dosis, tomando el medicamento con alimentos o antiácidos o interrumpir el tratamiento, se llevaron a interrumpir el tratamiento en el 40% de los pacientes en los ensayos clínicos controlados. La Tabla 1 presenta los eventos adversos informados en el ensayo controlado con placebo de un mes. Tabla 1: Incidencia comparativo (%) de eventos adversos en pacientes tratados con placebo y mexiletina en la Semana 4, ensayo cruzado doble ciego Mexiletina N = 53 Menos de 1%: síncope, edema, sofocos, hipertensión, a corto plazo la pérdida de memoria, pérdida de conciencia, otros cambios psicológicos, diaforesis, la vacilación / retención urinaria, malestar general, la impotencia / disminución de la libido, faringitis, insuficiencia cardíaca congestiva. Un grupo adicional de más de 10.000 pacientes ha sido tratado en un programa que permite la administración de clorhidrato de mexiletina en circunstancias de uso compasivo. Estos pacientes estaban gravemente enfermos con la gran mayoría en poliquimioterapia. Veinticuatro por ciento de los pacientes continuaron en el programa durante un año o más. Las reacciones adversas que provocaron la interrupción de terapia se produjo en el 15 por ciento de los pacientes (por lo general el sistema gastrointestinal superior o afectar el sistema nervioso). En general, las reacciones adversas más frecuentes fueron similares a los de los ensayos controlados. eventos adversos menos frecuentes posiblemente relacionados con el uso de mexiletina incluyen: Sistema cardiovascular El síncope e hipotensión, cada uno de aproximadamente 6 en 1000; bradicardia, alrededor de 4 en 1000; angina de pecho / angina y dolor, alrededor de 3 en 1000; edema, bloqueo auriculoventricular / trastornos de la conducción y los sofocos, cada una de aproximadamente 2 en 1000; arritmias auriculares, la hipertensión y shock cardiogénico, cada una de aproximadamente 1 de cada 1.000. Sistema nervioso central pérdida de memoria a corto plazo, aproximadamente 9 de cada 1000 pacientes; alucinaciones y otros cambios psicológicos, cada una de aproximadamente 3 en 1000; psicosis y convulsiones / ataques, cada una de aproximadamente 2 en 1000; pérdida de la conciencia, aproximadamente 6 de cada 10.000. Digestivo Disfagia, alrededor de 2 en 1000; úlcera péptica, aproximadamente 8 de cada 10.000; hemorragia digestiva alta, alrededor de 7 de cada 10.000; ulceración esofágica, aproximadamente 1 de cada 10.000. casos raros de hepatitis necrosis hepática grave / agudo. Piel Se han reportado casos raros de dermatitis exfoliativa y síndrome de Stevens-Johnson con el tratamiento Mexiletina. Laboratorio Las pruebas de función hepática anormal, sobre 5 en el año 1000; ANA positivos y trombocitopenia, cada una de aproximadamente 2 en 1000; leucopenia (incluyendo neutropenia y agranulocitosis), aproximadamente 1 de cada 1000; mielofibrosis, aproximadamente 2 de cada 10.000 pacientes. Otro Diaforesis, sobre 6 en 1000; alteración del gusto, sobre 5 en 1000; cambios salivales, pérdida de cabello y la impotencia / disminución de la libido, cada uno de aproximadamente 4 en 1000; malestar general, acerca de 3 en 1000; urinaria vacilación / retención, cada una de aproximadamente 2 en 1000; hipo, la piel, la laringe y la faringe mudanzas y cambios en las membranas mucosas orales secas, cada una de aproximadamente 1 en 1000; síndrome de LES, alrededor de 4 de cada 10.000. Hematología discrasias sanguíneas no fueron vistos en los ensayos controlados, pero se produjeron entre 10.867 pacientes tratados con mexiletina en el programa de uso compasivo (ver Precauciones). Mielofibrosis se informó en dos pacientes en el programa de uso compasivo; uno estaba recibiendo a largo plazo tiotepa terapia y el otro tenía anomalías mieloides pretratamiento. En la experiencia post, se han aislado, notificaciones espontáneas de los cambios pulmonares incluyendo la infiltración pulmonar y fibrosis pulmonar durante el tratamiento Mexiletina con o sin otros medicamentos o enfermedades que se sabe que producen toxicidad pulmonar. Una relación causal con el tratamiento Mexiletina no se ha establecido. Además, ha habido informes aislados de somnolencia, nistagmo, ataxia, dispepsia, reacción de hipersensibilidad, y la exacerbación de la insuficiencia cardíaca congestiva en pacientes con función ventricular preexistente comprometida. Se han notificado casos raros de pancreatitis asociada con el tratamiento Mexiletina. La sobredosis Los hallazgos clínicos asociados con la sobredosis Mexiletina han incluido somnolencia, confusión, náuseas, hipotensión, bradicardia sinusal, parestesia, convulsiones, bloqueo de rama, bloqueo cardiaco AV, asistolia, taquiarritmia ventricular, incluyendo la fibrilación ventricular, colapso cardiovascular y coma. La dosis más baja conocida en un caso de mortalidad fue de 4,4 g con nivel Mexiletina suero post-mortem de 34 a 37 mcg / ml (Jéquier P. et al Lancet 1976:.. 1 (7956): 429). Los pacientes que se han recuperado de la ingestión de 4 ga 18 g de mexiletina (Frank S. E. et al Am J Emerg Med 1991:.. 9: 43-48). No existe un antídoto específico para la mexiletina. Gestión de Mexiletina sobredosis incluye medidas de soporte general, una estrecha observación y monitoreo de los signos vitales. Además, se sugiere el uso de intervenciones farmacológicas (por ejemplo, agentes presores, atropina o anticonvulsivos) o estimulación cardíaca intravenoso, dependiendo del paciente y rsquo; s condición clínica. Mexiletina Dosis y Administración La dosis de clorhidrato de mexiletina debe ser individualizada sobre la base de la respuesta y la tolerancia, los cuales están relacionados con la dosis. Se recomienda la administración con alimentos o antiácidos. Iniciar la terapia mexiletina con 200 mg cada ocho horas cuando el control rápido de la arritmia no es esencial. control satisfactorio se puede conseguir en la mayoría de los pacientes por 200 a 300 mg administrados cada ocho horas con alimentos o antiácidos. Almacenar a 20 y el grado; a 25 y el grado; C (68 grados y, a los 77 y el grado; F) [Ver Temperatura ambiente controlada USP]. Distribuir en un recipiente hermético y resistente a la luz tal como se define en la USP, con un cierre a prueba de niños (según sea necesario). Fabricado en Canadá por: TEVA Canada Limited Toronto, Canadá M1b 2K9 Teva Pharmaceuticals EE. UU., INC. North Wales, PA 19454 Paquete panel de la pantalla / de la etiqueta Paquete panel de la pantalla / de la etiqueta Paquete panel de la pantalla / de la etiqueta Diarrea. estreñimiento. dolor de cabeza. acidez. vómitos. cimetidina. teofilina. fenitoína. cápsulas de 250 mg mexiletina OnlineCanadianPharmacy. com está certificado por la Asociación Internacional de Farmacias Canadienses (CIPA) y es la aprobación de PharmacyChecker. Con cada pedido, buySafe asegura la protección de identidad robo, garantía de devolución de dinero, y una garantía de precio más bajo. BuySafe protege su información personal, como datos financieros, al comprar en línea con su mayor seguridad. En la historia de OnlineCanadianPharmacy. com, nunca ha habido un caso de medicamentos falsificados. OnlineCanadianPharmacy. com es una de las farmacias canadienses en línea más exitosos debido a su legitimidad y respetabilidad. 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